【药品名称】

  通用名称 ：妥洛特罗贴剂

  商品名称 ：阿米迪(妥洛特罗贴剂)

  英文名称 ：Tulobuterol Patch

  拼音全码 ：AMiDi(TuoLuoTeLuoTieJi)

【主要成份】 主要成份 ：妥洛特罗 。

【性 状】 本品为白色方形带圆角的粘性贴片 ，粘性层上覆有白色衬垫。

【适应症/功能主治】 用于缓解支气管哮喘 、急性支气管炎 、慢性支气管炎 、肺气肿等气道阻塞性疾病所致的呼吸困难等症状 。

【规格型号】 0.5mg*7贴

【用法用量】 通常 ，1日1次 ，以妥洛特罗计算成人为2mg，儿童0.5～3岁以下为0.5mg ，3～9岁以下为1mg ，9岁以上为2mg ，粘贴于胸部 、背部及上臀部均可 。

【不良反应】 获批准时 ，1,002例安全性评价对象中 ，发现不良反应116例（11.58%） 、152件次 ，其主要为震颤23件（2.30%） ，心悸17件（1.70%） ，粘贴部位搔痒感34件（3.39%） 、发红25件（2.50%） 、皮疹25件（2.50%）等 。另外 ，发现临床检查值有异常变动的是CK（CPK）升高28件（7.20%） ，但未见伴有临床症状 。偶有可能发生严重不良反应 ，包括过敏反应和严重血清钾值下降 。(详见内包装说明书) 。

【禁 忌】 对本品成分有过敏史的患者 。

【注意事项】 1 、慎重用药（以下患者需慎重使用） ：甲状腺机能亢进的患者(有症状恶化的危险) ；高血压患者(有可能使血压升高) ；有心脏疾病的患者(有可能出现心悸 、心律不齐等) ；糖尿病患者(有糖代谢亢进 、血糖升高的危险) ；特应性皮炎患者(粘贴部位易出现搔痒感 、发红等症状) ；老年患者(参照"老年患者用药") 。 2 、重要注意事项 ：由于本品不是治疗支气管哮喘的基本病理-气道炎症的药物 ，因此需视患者的症状 ，适当并用类固醇制剂 、茶碱制剂等处置 ；按用法和用量正确使用未见效时（标准为1～2周） ，认为不适用本品 ，请停止使用 。另外 ，儿童使用时 ，需在正确的使用方法指导下 ，密切观察使用经过 。 使用注意 ：清洁粘贴部位皮肤 ，清洁后方可粘贴本品 ；为避免刺激皮肤，最好每次变换粘贴部位 ；本品可剥离 ，儿童使用时请贴在手够不到的部位 ；动物实验（大鼠）中，贴于损伤皮肤时 ，出现血药浓度上升 ，因此请勿贴于创伤面 。(详见内包装说明书) 。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用 。

【儿童用药】 1.未满6个月的婴儿的用药安全性尚未确立(无使用经验) 。 2.儿童长期给药的安全性尚未确立(无使用经验) 。

【老年患者用药】 一般老年患者机体功能下降 ，故需从低用量开始慎重使用 。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.孕妇及有妊娠可能的妇女 ，在判断治疗的有益性高于危险性时 ，方可使用 。(妊娠中用药安全性尚未确定 。) 2.哺乳期妇女使用本品时应避免授乳 。(动物实验表明(大鼠) ，药物分布于乳汁 。)

【药物相互作用】 与地高辛合用 ，发生心律失常的风险增加 。与黄嘌呤类 、皮质类固醇激素和利尿剂合用 ，会发生低钾血症 。 严重药物相互作用: 与地高辛合用 ，发生心律失常的风险增加 。与黄嘌呤类 、皮质类固醇激素和利尿剂合用 ，会发生低钾血症 。

【药物过量】 持续使用时间超过用法和用量时 ，可引起心律不齐 ，此时有引起心脏骤停的危险 。因此 ，需注意不要使用过量 。

【药理毒理】 1.作用机理 作用于支气管平滑肌的β2一受体 ，激活与β2一受体有紧密关系的腺苷酸环化酶( adenyl cyclase) 。由此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclicAMP) ，显示出支气管扩张的作用 。 2.肺功能改善作用 支气管哮喘患者（成人）就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明，与使用前比较 ，起床时及就寝前的PEF值有明显上升 ，认为有改善肺功能的效果 。 儿童支气管哮喘患者（年龄6个月～15岁）就寝前经皮给本品0.5mg 、1mg或2mg的2周试验表明，与使用前比较 ，起床时及就寝前的PEF值有明显上升 ，认为有改善肺功能的效果 。 3.支气管扩张作用 对狗及豚鼠经皮给本品 ，可持续抑制组胺引起的气管狭窄 。 4.对气管肌肉作用的选择性 狗经皮给本品实验表明 ，不影响心率 ，有抑制气管狭窄的作用 。且表明妥洛特罗有气管肌肉松弛及心房兴奋作用 ，但对气管肌肉作用的选择性（对β2一受体的选择性）明显优于异丙肾上腺素 、沙丁胺醇、丙卡特罗 、非诺特罗(in vitro) 。 5.促进气管纤毛运动及镇咳作用 实验表明盐酸妥洛特罗具有气管纤毛运动促进作用（鸽）及镇咳作用（狗） 。

【药代动力学】 本品未在中国进行人体药代动力学研究 ，国外研究结果如下 。 1. 血清浓度: （1）健康成人 ：对健康成人24小时单次经皮给药2mg时 。 Cmax（ng/ml） 1.35±0.08 Tmax（hr） 11.8±2.0 AUC0~∞（ng.hr/ml）27.79±1.58 T1/2（hr）5.9±0.6 mean±S.E.,n＝5 （2）儿童患者 ：对支气管哮喘的儿童患者24小时内单次经皮给药，年龄4～9岁（体重18.0～26.5kg）1mg 、年龄9～13岁（体重33.0～41.7kg）2mg时 。 Cmax（ng/ml）1.33±0.21 Tmax（hr）14.0±2.0 AUC0~28（ng.hr/ml）27.06±4.24 mean±S.E.,n＝6 2. 分布 ：（参考）动物实验的结果 对成熟及幼仔大鼠24小时经皮给14C妥洛特罗贴片10mg/kg时 ，发现肝脏 、肾脏 、消化系统等大部分组织的放射能分布高于血液 。且可确认向标记部位的气管及肺分布 。从各组织中的消失与血药浓度的变化相同 。且成熟大鼠及幼仔的组织内浓度变化大致相同 。 3. 代谢 ：对健康成人24小时单次经皮给妥洛特罗贴剂（4mg）时 ，尿液中主要排泄物为妥洛特罗 、3-羟基体 、4-羟基体及5-羟基体和其结合体 ，以及4-羟基-5-甲氧基的结合体。其中妥洛特罗的排泄率最大 。 （注）本品获得批准的成人用量为1次2mg 4. 排泄：对健康成人24小时单次经皮给本品2mg时 ，至给药后3天之内 ，妥洛特罗的尿中排泄率为5.39％ 。

【贮 藏】 30℃以下保存 。

【包 装】 0.5mg*7贴/盒 。

【有 效 期】 24 月

【批准文号】 H20110366

【生产企业】 Nitto Denko Corporation, Tohoku Plant(日本)